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氨甲苯酸

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氨甲苯酸

氨甲苯酸,为对氨甲基苯甲酸一水合物。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。

基本信息

中文名称:氨甲苯酸

中文别名:抗血纤溶芳酸; 对羧基苄胺; 4-(氨基甲基)苯甲酸; 4-氨乙基苯甲酸; 4-氨甲基苯甲酸; 对氨甲基苯甲酸

英文名称:Aminomethylbenzoic Acid

英文别名:4-(Amino metmyl) benzoic acid; 4-(Aminomethyl)benzoic acid; 2-(aminomethyl)benzoic acid

CAS:56-91-7

EINECS:200-297-9

分子式:C8H9NO2

分子量:151.1626

InChI:InChI=1/C8H9NO2/c9-5-6-3-1-2-4-7(6)8(10)11/h1-4H,5,9H2,(H,10,11)

折叠物化性质

密度:1.239g/cm

熔点:300℃

沸点:310.7°C at 760 mmHg

闪点:141.7°C

蒸汽压:0.000254mmHg at 25°C

性状:白色磷片状结晶。无臭。略有苦味。稍溶于冷水,溶于热水,几乎不溶于乙醇、氯仿。

折叠安全信息

安全等级:26-36

危险品标志:Xi: Irritant

风险术语: R36/37/38

安全术语:S26; S37/39

上游原料: 对氨基苯甲酸

符号:GHS07

信号词:警告

危害声明:H315; H319; H335

警示性声明:P261; P305 + P351 + P338

海关编码:2922499990

WGK Germany:3

危险类别码:R36/37/38

安全说明:S26-S36-S37/39-S26,37/39

危险品标志:Xi[1]

折叠生产方法

有三种工艺:

(1)由对氰基苯甲酸催化氢化而得;

(2)由对氯甲基苯甲酸胺化而得;

(3)由对溴甲基苯甲酸胺化而得[1] 

折叠性状

本品为白色或类白色的鳞片状结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。

本品在沸水中溶解,在水中略溶,在乙醇、氯仿、乙醚或苯中几乎不溶。

折叠适应症

氨甲苯酸用于纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血,如肝、肺、胰、前列腺、肾上腺、甲状腺等手术时的异常出血;妇产科和产后出血以及肺结核咯血或痰中带血、血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血等。此外,尚可用于链激酶或尿激酶过量引起的出血。

折叠禁忌症

(尚不明确)

折叠用法用量

口服:每次0.25~0.5g,每日3次。静注:每次0.1~0.3g,以5%~10%葡萄糖注射液或生理盐水10~20ml稀释。1日量不得超过0.6g,儿童每次0.1g

折叠注意事项

有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者禁用或慎用。血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。

(1)应用氨甲苯酸患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。

(2)氨甲苯酸一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。

(3)如与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。

(4)由于氨甲苯酸可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。

(6)慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。

折叠不良反应

氨甲苯酸与6-氨基己酸相比,抗纤溶活性强5倍。不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、瞳部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。

折叠药物相互作用

(1)与青霉素或尿激酶等溶栓剂有配伍禁忌;

(2)口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂与本品合用,有增加血栓形成的危险。

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